›› Categoria: Antibiotici

›› Meccanismo d'azione

Gli antibiotici Macrolididi agiscono sui batteri per legame con la subunità 50S dei ribosomi, bloccando la sintesi proteica.
La resistenza batterica a questi farmaci può presentarsi per presenza di enzimi inattivanti (esterasi), bersaglio modificato o impermeabilità.

›› Caratteristiche e impieghi

I Macrolidi vengono utilizzati per il trattamento di difteriti, setticemia generale, polmoniti, infezioni da legionella, infezioni alle vie respiratorie.
La Claritromicina viene utilizzata anche contro la lebbra, presenta effetti collaterali più blandi e un tempo di dimezzamento maggiore degli altri, inoltre è maggiormente stabile a pH acido.
L'Azitromicina è anch'esso stabile a pH acido, inoltre ha il vantaggio di non interferire col CyP450 in quanto è un ciclo a 15 termini e non a 14 come gli altri macrolidi.
La Clindamicina (chetolide, cioè macrolide di sintesi) può sostituire l'associazione trimetoprim-sulfametoxazolo se associata a primachina.
Eritromicina viene utilizzata anche come procinetico.

›› Farmacocinetica

Vengono somministrati per via orale (eritromicina in compresse gastroresistenti), emivita di circa 1 ora e mezzo con ampia distribuzione (anche se non passano la barriera emato-encefalica). Vengono escreti prevalentemente per via biliare.

›› Interazioni

I metaboliti dei macrolidi inattivano il Citocromo P450 epatico, interferendo quindi col metabolismo di tutti i farmaci metabolizzati dal CyP450, aumentandone i livelli ematici.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Irritazioni intestinali, nausea, diarrea. Danno anche tossicità epatica.